La absorción es el paso de un medicamento desde el lugar donde se administra hasta el plasma. Casi todos los fármacos deben llegar al plasma para alcanzar su sitio de acción, (excepto los medicamentos tópicos con efecto local en piel). Para conseguir la absorción, el fármaco debe liberarse de su forma farmacéutica, disolverse y ser transportado hasta el plasma.
Hablamos de absorción mediata cuando el fármaco debe atravesar membranas biológicas para llegar a
plasma y absorción inmediata cuando no tiene que atravesar estas barreras, como en la administración
intravenosa.
Las características de absorción de cada fármaco delimitan su rapidez en alcanzar la biofase (medio en que interactúa con los receptores para producir la acción), así como la cantidad o concentración que se alcanza en dicho lugar, lo que determina su biodisponibilidad, que es el porcentaje de fármaco que tras su administración alcanza la circulación general.
Factores que modifican la absorción de un fármaco
Factores generales:
Son independientes de la vía de administración:
- Velocidad de disolución de un fármaco: se absorben mejor los fármacos en solución acuosa que las soluciones oleosas. Las suspensiones tienen mayor velocidad de absorción que los fármacos en forma sólida.
- pH del medio y liposolubilidad: el pH del medio condiciona la ionización y liposolubilidad del fármaco.
- Concentración del fármaco, tamaño o peso molecular.
Factores relacionados con la vía de administración.
En función del lugar donde se deposite el fármaco:
Administración oral. Es la vía más común, más inocua, más cómoda y más económica. Los fármacos administrados por esta vía se absorben principalmente en intestino delgado, y menos veces en el estómago. La absorción por esta vía dependerá de:
- Los condicionantes del paso a través de las membranas. Generalmente se absorben por difusión pasiva, limitada por pH, pka, grado de ionización y liposolubilidad. Con menor frecuencia pueden utilizar difusión facilitada o transporte activo, donde son necesarios transportadores que tienen sus propias limitaciones (inhibición competitiva, saturación).
- Vaciamiento gástrico y motilidad gastrointestinal. Un tránsito lento, ya sea por enfermedad o por fármacos que retrasan el vaciamiento gástrico, disminuyen la absorción del fármaco. Así mismo un tránsito muy rápido, por ejemplo en ciertas diarreas, limita el contacto con la pared intestinal alterando la absorción.
- Flujo sanguíneo en el lugar de absorción.
- Tamaño de las partículas y formulación farmacéutica. La disolución de los medicamentos administrados como tabletas o cápsulas es esencial antes de que se puedan absorber. La disolución ocurre generalmente en el estómago y puede ser dependiente del pH, del tamaño de la partícula, de la formulación química y del tipo de excipientes. El tipo de preparado condiciona la velocidad de disgregación, liberación según sus excipientes, tamaño de las partículas, proceso de fabricación, etc.
- Características del fármaco: tamaño, peso molecular, liposolubilidad, pKa.
- Eliminación presistémica y fenómeno de primer paso. Es la eliminación o destrucción del fármaco antes de llegar a la circulación sistémica (metabolismo intestinal y hepático).
Administración sublingual. Esta vía resulta útil cuando el fármaco es inestable a pH del estómago o se busca una repuesta rápida evitando el metabolismo hepático. Los fármacos se absorben por la rica vascularización del plexo sublingual y se usa con medicamentos de alta liposolubilidad (por ejemplo, nitroglicerina).
Administración rectal. Útil en pacientes con vómitos o en los que no es posible la vía oral. También se utiliza para conseguir efecto local (antiinflamatorios en la colitis ulcerosa). El extremo inferior del recto está ricamente vascularizado, pero la absorción puede estar limitada por la presencia de líquido o heces.
Administración cutánea. Por esta vía los fármacos principalmente causan efecto local, ya que la mayoría de ellos se absorben poco por la piel intacta. A pesar de ello, cada vez se usan más los preparados transdérmicos, como los parches de estrógenos o parches de analgésicos, eliminándose el metabolismo presistémico.
Aplicación corneal. Aplicados como colirios, los medicamentos se absorben por el epitelio del fondo de saco conjuntival provocando efecto local y cierta absorción sistémica no deseada.
Administración intranasal. Por pulverización nasal los fármacos son absorbidos en la mucosa que recubre el tejido linfático de las fosas nasales.
Administración por inhalación. Gracias a la extensa superficie pulmonar y su gran flujo sanguíneo, se logran rápidamente efectos locales (broncodilatadores) o sistémicos (gases anestésicos).
Administración intravenosa. Evita las barreras de absorción por lo que los fármacos alcanzan la circulación sistémica de forma inmediata.
Administración intramuscular. Elmmedicamento se deposita entre las fibras musculares glúteas o deltoideas con gran riego sanguíneo.
Administración subcutánea. El fármaco se deposita mediante inyección en el tejido subcutáneo poco vascularizado y rico en grasa; la absorción se realiza más lentamente.
Inyección intratecal. Se deposita el fármaco en el espacio subaracnoideo. Esta técnica se aplica en el tratamiento de determinadas leucemias y en la anestesia regional.